一种2-[1-(乙基磺酰基)-3-氮杂环丁的合成方法,从式A化合物乙基磺酰基甲酸与CDI缩合得式B化合物；式B化合物与硝基甲烷在碱性条件下缩合得式C化合物；式C化合物与卤甲基格氏试剂反应得式D化合物；式D化合物经硝基还原、关环得式Ⅰ化合物；式Ⅰ化合物和式Ⅱ化合物在碱性环境下缩合得式Ⅲ化合物；式Ⅲ化合物在酸性条件下脱保护得2-[1-(乙基磺酰基)-3-氮杂环丁。

    这种方法原料价廉易得,工艺操作简便,三废污染小,绿色经济、易于工业化；本发明方法避免了原有的手性拆分方法的使用,为实现Cobimetinib的大规模生产提供一种可行的技术方案。

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